ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "По виробництву інсулінів "Індар", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Protamine

АТ код: V03AB14

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 1000 МО/мл по 10 мл (10 000 МО) у флаконах

Діючі речовини: 10 мл ін'єкційного розчину містить:100 мг (10 000 МО) протаміну сульфату

Допоміжні речовини: М-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Гемостатичні засоби

Показання: Кровотечі, викликані передозуванням гепарину, перед операцією на фоні терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах з екстракорпоральним кровообігом, після проведення гемодіалізу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9616/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО

(PROTAMINE SULPHATE 10 000 IU)

 

Склад:

діюча речовина: 10 мл ін’єкційного розчину містить 100 мг (10 000 МО) протаміну сульфату;

допоміжні речовини: м-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антидоти. Протамін. Код АТС V03А В14.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотечі, викликані передозуванням гепарину, перед операцією на фоні терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах з екстракорпоральним кровообігом, після проведення гемодіалізу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ідіопатична та вроджена гіпергепаринемія    (в таких випадках протаміну сульфат неефективний та може навіть посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія, тромбоцитопенія, недостатність кори надниркових залоз, гіповолемія.

 

Спосіб застосування та дози.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО вводять внутрішньовенно струминно повільно або крапельно під контролем згортання крові.

Перед першим відбором препарату з флакона видаліть пластмасову кришку, яка свідчить про те, що препаратом не користувались. Відповідно до обраної дози наберіть у шприц повітря та введіть у флакон (не в рідину). Переверніть флакон разом зі шприцем та наберіть відповідну кількість розчину протаміну сульфату для здійснення ін’єкції.

Призначають в дозі 50 мг, при необхідності введення можна повторити через 15 хвилин. Швидкість введення 50 мг препарату повинна складати не менше 10 хвилин. Максимальна
доза – 150 мг за 1 годину (1 мг протаміну сульфату нейтралізує 1 мг гепарину). Доза залежить від способу введення гепарину:

1.При болюсних ін’єкціях гепарину доза препарату зменшується залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину.

Таблиця 1. Доза протаміну сульфату залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції     гепарину

2. Якщо пацієнту внутрішньовенно краплинно вводять гепарин, необхідно припинити інфузію   і ввести 25-30 мг протаміну сульфату шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції.

3. При підшкірних ін’єкціях гепарину доза препарату – 1-1,5 мг на кожні 100 МЕ гепарину. Перші 25-50 мг протаміну сульфату вводять внутрішньовенно струминно повільно, а дозу, що залишилась, - внутрішньовенно крапельно протягом 8-16 годин.

4. У випадку застосування екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза становить1,5 мг на кожні 100 МЕ гепарину.

Якщо рівень гепарину не відомий, рекомендується розпочинати введення з не більш ніж

1 мл (10 мг) Протаміну сульфат 10 000 МО повільно внутрішньовенно. В подальшому дозування визначається на основі показників коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ)) та об’єму циркулюючої крові (ОЦК). Дозу протаміну визначають згідно з рівнем активності гепарину в плазмі та ОЦК, а також часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину (див. таблицю 1 та таблицю 2). Одноразово хворому вводять не більше 5 мл 1 % розчину протаміну.

Таблиця 2. Залежність змін АЧТЧ від активності гепарину в плазмі

При кровотечах препарат вводять внутрішньовенно крапельно в 2 прийоми з інтервалом

6 годин, добова доза становить 5-8 мг/кг. Максимальна тривалість курсу лікування – 3 дні.    Для запобігання надлишку протаміну, ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО слід призначати доти, доки не буде нормалізований тромбіновий час.

 

Побічні реакції.

При занадто швидкому введенні протаміну внутрішньовенно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія. У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами ризику до таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинковим інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

 

Передозування.

Щоб запобігти передозування протаміну, ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО слід    призначати при контролі показників коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час).

Передозування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО може супроводжуватись кровотечею,  тому що протаміну сульфат виявляє власну антикоагуляційну активність. Таку кровотечу можна контролювати за допомогою призначення гепарину до повернення тромбінового часу в межі норми.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітність до цього часу не проводилось. За цих обставин препарат можна призначати вагітним жінкам тільки в тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик для    плода.

Невідомо, чи виділяється протамін в грудне молоко. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО у дітей не вивчалась, тому препарат не застосовують у цієї категорії хворих.

 

Особливості застосування.

Під час терапії потрібен контроль показників згортання крові. Перед введенням слід  впевнитися в адекватності об’єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу). Якщо виникає підозра на можливий розвиток алергічної реакції на протамін, слід перед
призначенням препарату ввести тестову дозу на фоні адекватної протиалергічної терапії. Занадто швидке введення препарату може викликати відчуття жару, гіперемію шкіри,
зниження артеріального тиску, брадикардію, відчуття нестачі повітря.

Призначення протаміну пов’язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід дотримуватись всіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризику виникнення побічних реакцій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО не нейтралізує дію непрямих антикоагулянтів типу кумарину.

При застосуванні протаміну сульфату (ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту „гепаринової віддачі” (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості у хворих на цукровий діабет, які застосовують протамін-цинк інсулін. У таких хворих можливий розвиток анафілактичних реакцій на протамін сульфат.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не відома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО несумісний з антибіотиками групи цефалоспоринів та пеніцилінів, а також рентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може викликати реакцію преципітації.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. активна діюча речовина препарату - протаміну сульфат має гемостатичну дію. Нейтралізує дію гепарину, зменшує його антикоагуляційні властивості. Утворює з гепарином стабільні комплекси, при цьому гепарин втрачає здатність гальмувати згортання крові. Комплексоутворення обумовлене великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв’язуються з аніонними центрами гепарину. Ефективний при деяких видах геморагій, пов’язаних з гепаринподібними порушеннями згортання крові.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні ефект настає миттєво (“на голці”) і   триває приблизно 2 години. Протаміну сульфат виводиться з організму в основному через нирки та меншою мірою через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хвилини. Протаміну сульфат інактивується   в плазмі крові ензимами, тоді як протамін-гепариновий комплекс, ймовірно, розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Прозора безбарвна рідина.

 

Несумісність.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

зберігати при температурі від + 2 до + 8оС. Не допускати заморожування.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на   упаковці.

Зберігати в недоступних для дітей місцях!

 

Упаковка.

Розчин для ін’єкцій у флаконах по 10 мл (10 000 МО) № 1.

 

Категорія відпуску. 

за рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «По виробництву інсулінів «ІНДАР», Україна.

 

 

Місцезнаходження.